Сімулект Туреччина, Симулект Турция, Simulect

Цена: 100 грн.

Під замовлення

Симулект – імунодепресант для застосування при трансплантації нирок. Інгібітори інтерлейкіну.

Фармакологічні властивості
Симулект є мишачим/людським химерним моноклональним антитілом (IgG1k), своєю дією спрямованою проти ос-ланцюжка рецептора інтерлейкіну-2 (антигена CD25), який експресується на поверхні Т-лімфоцитів у відповідь на антигенну провокацію. Симулект специфічно зв'язується з антигеном CD25 на активованих лімфоцитах, що експресують високо афінітивний інтерлейкін-2-рецептор, тим самим запобігаючи зв'язування інтерлейкіну-2. Останній є сигналом для Т-клітинної проліферації. Повне та стійке блокування рецептора інтерлейкіну-2 підтримується, поки рівень базиліксимабу в сироватці перевищує 0,2 мкг/мл. Коли концентрації падають нижче за цей рівень, прояв антигену CD25 повертається до вихідних лікувальних значень протягом 1-2 тижнів. Симулект не викликає мієлосупресії.

Фармакокінетика.

Були проведені фармакокінетичні дослідження після введення одноразової та багаторазових доз на хворих, які піддаються трансплантації нирок. Сумарна доза змінювалася від 15 до 150 мг.

Максимальна концентрація препарату в сироватці через 30 хвилин після внутрішньовенної інфузії в дозі 20 мг становить 7,1 ± 5,1 мг/л. Відзначається пропорційне збільшення показників Сmах та AUC щодо дози аж до найвищої випробуваної одноразової дози 60 мг.

Об'єм розподілу у стані рівноваги становить 8,6±4,1 л. Широта та ступінь розподілу у різних ділянках тіла повністю не досліджувалися. Дослідження in vitro, що використовують тканини людини, показують, що Симулект пов'язується лише з лімфоцитами та макрофагами/моноцитами.

Кінцевий період напіввиведення становить 7,2±3,2 дні. Сумарний кліренс становить 41±19 мл/годину.

Фармакокінетика у дітей

Фармакокінетика Симулекту була оцінена у 39 педіатричних пацієнтів після de novo трансплантації нирки. У дітей віком від 1 до 11 років (n=25) обсяг розподілу при рівноважній концентрації становив 4,8 ± 2,1 л, період напіввиведення – 9,5 ± 4,5 дня, а кліренс становив 17 ± 6 мл/год. . Обсяг розподілу та кліренс були знижені приблизно на 50% порівняно з пацієнтами, які зазнали трансплантації нирки. Фармакокінетичні параметри цієї вікової групи клінічно значним чином не залежали від віку (1-11 років), маси тіла (9-37 кг) або площі поверхні тіла (0,44-1,20 м2).

У дітей віком від 12 до 16 років (n=14) обсяг розподілу при рівноважній концентрації становив 7,8±5,1 л, період напіввиведення – 9,1±3,9 дня, а кліренс – 31±19 мл/год. . Розподіл, метаболізм та виведення у дітей цієї вікової групи були аналогічні тому, що відзначається у дорослих пацієнтів після трансплантації нирки. Взаємозв'язок між концентраціями в сироватці та насиченням рецептора був оцінений у 13 пацієнтів і був аналогічним тому, що відзначалося у дорослих пацієнтів після трансплантації нирки.
Клінічна ефективність

Ефективність Симулекту у профілактиці відторгнення органів при de novo трансплантації нирок була продемонстрована у плацебо-контрольованих випробуваннях. Результати багатоцентрових випробувань, що порівнюють симулекти з плацебо, показують, що симулекти при супутньому використанні циклоспорину (у вигляді мікроемульсії) і кортикостероїдів значно знижує число епізодів гострого відторгнення.

З 268 хворих, які отримували Симулект і перевірили на наявність антиідіотипічних антитіл, тільки один хворий виявив реакцію такого типу. Зі 172 хворих, які отримували Симулект у клінічному випробуванні, шість хворих (3,5%) виявили реакцію НАМ А (людське мишаче антитіло).

Показання до застосування
Симулект призначений для профілактики гострого відторгнення органів при трансплантації нирок de novo у дорослих та дітей (1-17 років). Препарат повинен призначатися одночасно з циклоспорином (у формі мікроемульсії) та кортикостероїдами для імуносупресії пацієнтам з рівнем панель-реактивних антитіл менше 80% або у потрійному підтримуючому імуносупресивному режимі, що містить циклоспорин (у формі мікроемульсії) або мікотилостероїди.