Цена: 1 300 грн.
Эменд является противорвотным лекарственным препаратом, который используется для устранения тошноты и рвоты, а также для профилактики их возникновения во время проведения противоопухолевой терапии.
Фармакодинамика
По химической структуре апрепитант (активный компонент препарата) относится к селективным агонистам рецепторов нейрокинина-1 (NK1), имеющим высокую степень аффинности с субстанцией Р (Р-нейропептид из семейства тахикининов) человека.
Экспериментально установлена селективность апрепитанта относительно рецепторов NK1, примерно в 3000 раз превышающая связывание с другими ферментами, переносчиками ионных каналов, и локализации рецепторов, в том числе допаминовых и серотониновых рецепторов, которые являются объектами при проведении терапии, направленной на устранение тошноты и рвоты, вызванных приемом химиотерапевтических средств.
Проведенные доклинические испытания показали, что Эменд, действуя на ЦНС, тормозит рвотный рефлекс, который возникает вследствие приема цитотоксических химиопрепаратов (например, цисплатина). Также установлена способность препарата проникать в головной мозг и образовывать связь с NK1-рецепторами данного органа.
Центральный механизм действия препарата характеризуется выраженной продолжительностью, за счет чего Эменд способен подавлять как острую фазу рвотного рефлекса, так и отсроченное его проявления, возникающие на фоне приема цисплатина. Препарат способен потенцировать противорвотную активность антагониста 5НТ3-рецепторов ондансетрона и представителя группы ГКС дексаметазона.
Фармакокинетика
Абсорбционная способность препарата имеет умеренную степень. Время наступления максимального значения плазменной концентрации (Cmax) при пероральном применении составляет приблизительно 4 часа. Эменд биодоступен на 60–65 %. Фармакокинетика препарата не изменяется при его приеме одновременно с едой. Также не наблюдается линейной зависимости фармакокинетических показателей препарата при его использовании в пределах допустимых доз.
Удалить | Жалоба | ПечатьПоделиться с друзьями и подписчиками в соцсетях: |
