|
Продам Паклитаксел Актавис 300мг/50мл №1(actavis). |
|
| Харьков и область / Украина |
|
|
Цена: 2 300 грн.
Паклитаксел является антимитотическое агентом, который действует на микротрубочковий аппарат клетки. Он стимулирует составления микротрубочек с димеров тубулина и стабилизирует их, предотвращая деполимеризации. В результате нарушается нормальный процесс динамической реорганизации микротрубочкових сетей, важный для клеточных функций на этапах интерфазы и митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных скоплений или «связь» микротрубочек в течение клеточного цикла, а также множественных «звезд» из микротрубочек во время митоза.
Фармакокинетика.
После введения препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации паклитаксела в плазме крови.
Фармакокинетику паклитаксела изучали при введении препарата в течение 3 и 24 часов в дозах 135 мг / м 2 и 175 мг / м 2 поверхности тела. Средняя продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляет от 3 до 52,7 часа, а средний общий клиренс из организма - от 11,6 до 24,0 л / ч · м 2 . Общий клиренс паклитаксела из организма снижается при повышении его концентрации в плазме крови. Средний равновесный объем распределения паклитаксела составлял от 198 до 688 л / м 2 , что свидетельствует о широком экстраваскулярный распределение и / или связывание с тканями. При инфузии продолжительностью 3:00 фармакокинетика паклитаксела имела нелинейный характер. При увеличении доз на 30% (от 135 мг / м 2 до 175 мг / м 2 поверхности тела) максимальная концентрация в плазме крови С max и площадь под фармакокинетической кривой AUC → ∞ увеличились на 75% и 81% соответственно.
После введения паклитаксела в дозе 100 мг / м 2 поверхности тела путем трехчасовых инфузий средний показатель C max у 19 больных с саркомой Капоши составил 1530 нг / мл (диапазон 761-2860 нг / мл), средняя площадь под фармакокинетической кривой - 5619 нг · ч / мл (диапазон 2609-9428 нг · ч / мл), клиренс - 20,6 л / ч · м 2 (диапазон 11-38 л / ч · м 2 ), объем распределения - 291 л / 2 ( диапазон 121-638 л / 2 ), а период полувыведения в терминальной фазе - 23,7 ч (диапазон 12-33 ч).
Интрасубьектна вариабельность показателей системной экспозиции паклитаксела была минимальной. Признаков кумуляции паклитаксела после нескольких курсов лечения выявлено не было.
Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что 89-98% паклитаксела связывается с белками плазмы крови человека. Присутствие циметидина, ранитидина, дексаметазона или дифенгидрамина не влияет на связывание паклитаксела с белками.
Метаболизм паклитаксела в организме человека не исследован. С мочой в неизмененном виде выводится от 1,3 до 12,6% введенной дозы, что свидетельствует об интенсивном непочечный клиренс. Паклитаксел метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 и выводится с желчью. После введения паклитаксела, помеченного радиоактивным изотопом, в среднем 26%, 2% и 6% радиоактивности было экскретироваться с калом соответственно в виде 6α-гидроксипаклитаксела, 3'-р-гидроксипаклитаксела и 6α-3 'р-дигидроксипаклитакселу. Образование этих гидроксилированных метаболитов катализируется соответственно изоферментами CYP2C8, CYP3A4 и вместе CYP2C8 + CYP3A4. Влияние нарушений функций почек и печени на фармакокинетику паклитаксела при трехчасовых инфузии формально не изучали.
При комбинированном применении паклитаксела и доксорубицина было отмечено увеличение продолжительности распределения и элиминации доксорубицина и его метаболитов. При введении паклитаксела сразу после доксорубицина показатели общей экспозиции доксорубицина в плазме крови были на 30% выше, чем при введении паклитаксела через 24 часа после доксорубицина.
Удалить | Жалоба | ПечатьПоделиться с друзьями и подписчиками в соцсетях: |
|
| Другие похожие объявления: | |
| |
| |
